蝎毒药理作用与对人们的益处

蝎毒是由蛋白质和一些非蛋白质小分子物质及水三大部分
组成。蛋白质是主要成分，分毒性蛋白、非毒性蛋白及一些酶
类。非蛋白质小分子物质主要是一些脂类、有机酸、游离氨基
酸和一些无机盐，有的还含有一些生物碱和多糖。毒性蛋白的
分子量较小，是一类由20～80个氨基酸组成的多肽，对热较
稳定，分为昆虫毒素和哺乳动物毒素，已分离纯化出多种哺乳
动物神经毒素，其中有马氏钳蝎神经毒素工和Ⅱ，分别由67
个和63个氨基酸残基组成，最小相对分子质量分别为7567和
7181。毒素占蝎毒含量的60%～70%。
药理研究表明，蝎毒及其成分抗癫痫肽的药理作用有以下
7个方面。
(1)抗惊厥作用  小鼠17～30克，雌雄兼用，40只1
组，共分3组，分别以咖啡因、美解眠、硝酸士的宁给药，形
成惊厥模型。每组小白鼠再均分4组，分别静脉注射蝎毒0.3
毫克／千克、杭癫痫肽0. 28毫克／千克、安定7.5亳克／千克
（阳性对照）和生理盐水适量，观察惊厥发生率、惊厥程度、
平均总持续时间、死亡率。观察120分钟，结果表明，抗癫痫
肽对抗咖啡因惊厥的作用强度与安定相似(P<0.05)。对三
种模型作用强度的顺序为咖啡因惊厥>美解眠惊厥>士的宁惊
厥。蝎毒的抗惊厥作用较抗癫痫肽弱(P<0.05)，对三种模
型作用强度顺序与抗癫痫肽的相同。
(2)抗癫痫作用大鼠170～300克，雌雄兼用，每组40
只，共2组，分别用头孢菌素和马桑内酯诱发癫痫。每组再均
分4组，分别静脉注射蝎毒0.3毫克／千克，抗癫痫肽0. 28毫
克／千克，肌内注射安定7.5毫克／千克、生理盐水适量，观察
癫痫发作的潜伏期、发作程度、死亡率和平均总持续时间4项
指标。结果表明，对头孢菌素癫痫模型，蝎毒组、抗癫痫肽组
和安定组的癫痫发作潜伏期均比对照组延长，发作程度有所减
轻，平均总持续时间缩短，各组与对照组差异较显著。对马桑
内酯所致大鼠癫痫模型，蝎毒与抗癫痫肽、安定各组癫痫发作
的潜伏期均比对照组明显延长，发作程度明显减轻，平均总持
续时间显著缩短，死亡率由80%减为0，各组与对照组之间差
异显著。
(3)对心脏和心血管的作用 蝎毒能使麻醉兔左心室很大
内压(LVP)、等容收缩期左心室内压力上升的速率(dp/dt)
升高，心率稍减慢；心得安能对抗该作用；抗癫痫肽对LVP、
dp/dt和心率的影响都不明显。蝎毒使离体豚鼠心脏收缩张力
增强，心率减慢，并呈现频繁的心律不齐；心得安能对抗蝎毒
增强心脏收缩张力的作用，但不能消除心律不齐；抗癫痫肽使
心肌收缩张力下降，心率加快，同时也引起心律不齐。蝎毒能
引起兔主动脉条明显收缩，作用强度约为去甲肾上腺素的1／5。
在蝎毒作用的基础上，妥拉苏林使收缩曲线升高，心得安使曲
线降低；抗癫痫肽使兔主动脉条轻微松弛。用光电积搏动法实
验，蝎毒和抗癫痫肽都能使小鼠末梢血管收缩。
兔1. 8～2.8千克，10只，雌雄均有，分2组，一组静脉
注射蝎毒0.5毫克／千克，另一组静脉注射抗癫痫肽1. 42毫
克／千克，观察记录脑皮层电图(ECOG)的变化。结果发现，
蝎毒与抗癫痫肽对ECOG主频率的振幅均无明显影响，但对
50微伏以上高振幅放电有抑制作用，脑室注射抗癫痫肽作用
尤显著。
(4)对脑神经的作用  蝎毒毒素对大鼠脑神经细胞线粒体
结构和功能具有显著的影响。蝎毒提取物(SVC)抑制线粒体
细胞色素氧化酶和琥珀酸脱氢酶的活力，降低呼吸控制率、氧
化磷酸化效率和耗氧速率，增加线粒体膜的流动性。
蝎毒毒素多肽与线粒体短，时间作用，明显抑制线粒体的耗
氧速率，所需浓度为蝎毒提取物(SVC)的1/10左右，如果
它与线粒体长时间作用，则有延缓线粒体老化的效应，减慢线
粒体的耗氧速率。
蝎毒提取物和蝎毒毒素多肽对鼠脑神经细胞线粒体作用的
大小不与加入的浓度成正比关系，仅在某一特定的浓度区域呈
现专业的作用。
(5)蝎毒对大鼠神经与骨骼肌的作用 在大鼠膈神经一膈
肌标本上，观察蝎毒对神经、肌肉和神经肌肉接头传递的作
用，结果如下。④在蝎毒（3×10 -5克／毫升）作用下，由吸附
电极引导的膈神经单相动作电位的下降相逐渐延长，形成平台，
3小时后电位时程可达100毫秒以上。②蝎毒(5X10 -7～6×
10 -5克／毫升)显著改变肌纤维动作电位的波形，降低肌细胞
的静息膜电位。如用6×10 -5克／毫升浓度蝎毒处理膈肌，30
分钟内即可使肌纤维动作电位下降相大大延长，形成平台。1
小时后膜电位由对照的(78±4)毫伏降低至(59±13)毫伏，
2小时后至(55±8)毫伏。③河豚毒可使被蝎毒降低了的肌
细胞膜电位迅速复原，但随时间的延续还可再出现缓慢的轻度
下降。④在河豚毒使肌细胞动作电位消失后，向溶液中加入蝎
毒，30分钟后将两者一并洗去，重新出现的动作电位亦带有
明显的平台。⑤在接头传递已被高浓度的镁离子或筒箭毒碱阻
遏的标本上加蝎毒后，单个间接刺激可诱发出一串终板电位，
甚至引起肌肉收缩。⑥蝎毒（1×10 -5克／毫升）明显增加小
终板电位的发放频率，作用1小时后其频率可高达100次／秒
以上。⑦肌肉对间接刺激的收缩反应在加入蝎毒后首先增大，
然后逐渐下降，在1×10 -5克／毫升蝎毒作用下1.5～2小时传
递阻遏，此时肌肉对直接刺激的收缩反应亦很快丧失。蝎毒还
明显延长主要是舒张期的单收缩时程，作用2分钟即可使单收
缩时程达1秒以上，洗去蝎毒只能使之部分恢复。
(6)蝎毒对培养小鼠心肌细胞钠通道的阻滞作用培养小
鼠心肌细胞，引导其动作电位，蝎毒粗毒3. 75微克／毫升使心
肌细胞动作电位的时程有关参数全部变小，心肌收缩很大速率
(Vmax)、心脏临时起搏(TP)、跨膜电位(APA)呈显著的剂
量依赖性，洗脱后恢复。
(7)抗肿瘤作用  以全蝎提取物0.2毫升（相当于生药
0. 04克），隔天皮下给药，连续5次，在停药第3天和停药第
8天时，对细胞肉瘤( SRS)实体瘤的抑制率为38. 8%和
55. 5%。对MA-737乳腺癌，每天给药12次后，抑制率为
51. 8%，停药8天时为30.4%。对SRS腹水型带瘤子鼠的生
存率较对照组延长12. 5%～20. 7%，结果表明，全蝎提取物
对带瘤小鼠的肿瘤生长有明显抑制作用。全蝎530号粗提物体
外培养的Hela细胞全部死亡脱壁，对LA-795肺腺癌带瘤小
鼠生存时间延长29. 2%。东亚钳蝎尾灌胃，预防给药组S180
肉瘤抑制率为45. 0%，治疗给药组S180肉瘤抑制率为
47. 6%，表明其兼有预防和治疗作用。
蝎毒的毒性：蝎毒粗毒弱，鼠腹腔给药的半数致死量为
2.4毫克／千克；蝎毒中哺乳动物神经毒素工和Ⅱ，小鼠腹腔
给药的半数致死量分别为0. 48毫克／千克和0.63毫克／千克。
蝎毒的体内过程：用放射性同位素1251标记的以色列金蝎
(Leiurus quinquestriatus)蝎毒肌内注射和皮下注射给雌性大
白鼠，发现在处死的鼠体肾脏中放射活性最高，而在脑中放射
活性最低。前者说明蝎毒在体内排泄率非常快，因为注射15
分钟后所排出的尿中就发现了很高的放射性，而后者则说明蝎
毒不易透过血脑屏障。结果还发现，肺和心脏也有较高的放射
活性，这可能由于蝎毒的最初作用部位是这些器官，而后随着
分布又向各个组织扩散。